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ビタミンDはその発現機序が細胞内受容体と結合し、核のクロマチン産生蛋白質に結合し遺伝情報を発現することからステロイドホルモンと考えられている。
その代車は皮膚にて7-de-hydrocholesterolから生合成されたビタミンDと食物から摂取したビタミンDと食物から摂取したビタミンDは肝臓にてその25位が水酸化され25-(OH)-D3に変換され、さらに腎において1位、24位などが水酸化され1a、25-(OH)2-D3、24,25-(OH)2-D3、1a、24、25-(OH)3-D3に変換される。
このなかで1a、25-(OH)-D3[1a、25-dihydroxychoselecalciferol]はもっとも強い生物学的活性を有する。その代謝は上皮小体ホルモンの影響をうけ上皮小体ホルモンの増加により1a、25-(OH)2-D3も増加する。
その受容体は腸管、骨、腎臓、上皮小体などに存在する。骨作用は骨吸収の促進と骨石灰化の促進にあり、骨芽細胞が破骨細胞賦活因子を生産し破骨細胞を介し生ずる。
このホルモンの欠如により低Ca血症と骨の石灰化障害、二次性に生ずる上皮小体機能亢進による骨の吸収が発生する。
一方過剰性では高Ca血症が発生する。欠乏症として腎性骨異栄養症、vitaminD依存症が知られており、成人では骨軟化症、小児ではくる病が発症する。一方過上症としてサルコイドーシス、ミルク-アルカリ症候群が知られている。